110年:放射治療(2)

下列何種針對缺氧細胞的輻射增敏劑,其神經毒性最小?

Amisonidazole
Betanidazole
Cnimorazole
Dtirapazamine

詳細解析

本題觀念:

本題探討的是「缺氧細胞輻射增敏劑(Hypoxic cell radiosensitizers)」的藥理特性與副作用。 在放射腫瘤學中,實體腫瘤內部常因生長過快而缺乏充足的血液供應,導致「缺氧(Hypoxia)」狀態。缺氧細胞對游離輻射的抵抗力是含氧細胞的 2.5 到 3 倍(即氧增強比 OER 的概念)。為了克服缺氧細胞的抗性,科學家開發了缺氧細胞輻射增敏劑,這類藥物(主要為 Nitroimidazoles 硝基咪唑類)具有高電子親和力,能模擬氧氣的作用,在游離輻射破壞 DNA 時,將游離基「固定(Fixation)」在 DNA 上,阻止其修復,從而達到增敏效果。然而,這類藥物在臨床應用上的最大阻礙通常是其「神經毒性(Neurotoxicity)」。

選項分析

  • (A) misonidazole:錯誤。Misonidazole 是第一代的 2-nitroimidazole 類輻射增敏劑。它的脂溶性極高,非常容易穿透血腦障壁(Blood-brain barrier)並進入神經組織,因此會引發嚴重的、與劑量相關的「周邊神經病變(Peripheral neuropathy)」。這種強烈的神經毒性極大地限制了它的臨床可用劑量,最終導致其在臨床試驗中失敗。
  • (B) etanidazole:錯誤。Etanidazole 是第二代的 2-nit

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