110年:核醫診療(2)
下列 Ethyl cysteinate dimer(ECD)之異構物,何者經酵素作用後可滯留於腦細 胞中,供造影使用?
Al,l-ECD
Bd,d-ECD
Cd,l-ECD
Dl,d-ECD
詳細解析
本題觀念:
本題主要探討核子醫學中,用於局部腦血流(rCBF)造影的放射性藥物 Tc-99m ECD (Bicisate) 的藥物動力學及立體異構物(Stereoisomer)特性。此藥物能穿透血腦障壁(BBB)並滯留於腦組織中,其滯留機轉與特異性的酵素代謝作用(Metabolic trapping)息息相關。
選項分析
- (A) l,l-ECD:正確。Tc-99m l,l-ECD 是一種呈電中性且具親脂性(Lipophilic)的錯合物,能夠輕易穿透正常的血腦障壁進入腦細胞。進入人體與靈長類的腦細胞後,l,l 型的 ECD 會被腦組織中特有的**酯酶(Esterase)**辨識並進行水解,將其酯基(Ester group)水解代謝成帶負電荷、具親水性(Hydrophilic)的單酸或雙酸產物(如 Tc-99m l,l-EC)。因為代謝產物轉為親水性且帶電荷,便無法再次穿透血腦障壁回到血液中,從而成功「滯留(Trapped)」於腦細胞內供 SPECT 造影使用。
- (B) d,d-ECD:錯誤。雖然 Tc-99m d,d-ECD 同樣具備親脂性,能穿透血腦障壁進入腦部,但腦部內的酯酶具有高度的立體專一性(Stereospecificity),無法辨識並水解 d,d 型異構物。因此,d,d-ECD 在腦內會維持原本的親脂性狀態,隨後又會經
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