110年:核醫診療(1)

¹¹C-choline為¹¹C-methyl iodide與下列何者進行反應而得?

A2-(dimethylamino)-ethanol
B2-(dimethylamino)-methanol
C2-(diethylamino)-ethanol
D2-(diethylamino)-methanol

詳細解析

本題觀念:

11C-choline 是一種正子斷層造影 (PET) 常用的放射性藥物,主要臨床應用於前列腺癌、肝癌及腦腫瘤的造影。其合成機制是利用碳-11標記的甲基化試劑,與特定的三級胺前驅物進行 N-甲基化反應 (N-methylation),進而產生具有季銨鹽結構的 11C-choline。

選項分析

  • (A) 2-(dimethylamino)-ethanol:正確。Choline(膽鹼)的化學結構為 2-hydroxy-N,N,N-trimethylethanaminium(含有三個甲基的乙醇胺季銨鹽)。要透過加入一個碳-11標記的甲基來合成 choline,其前驅物必須是少一個甲基的三級胺結構,也就是 2-(dimethylamino)ethanol(二甲氨基乙醇,簡稱為 DMAE 或 deanol)。11C-methyl iodide 將 DMAE 的氮原子甲基化後,即可形成 11C-choline。
  • (B) 2-(dimethylamino)-methanol:錯誤。Choline 的碳骨架為乙醇 (ethanol,含有兩個碳的醇類),而此選項為甲醇 (methanol,僅含一個碳) 骨架,無法合成出 choline。
  • (C) 2-(diethylamino)-ethanol:錯誤。此化合物的氮原子上連接的是兩個乙基

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