110年:核醫診療(1)

關於⁹⁹ᵐTc還原標幟之核醫藥物,下列敘述何者錯誤?

A標幟時氧氣的存在不利於⁹⁹ᵐTc還原的進行,可利用氮氣填充減低氧氣含量
B可先用弱配位基如酒石酸等形成配位後,再與第二個配位基行螯合轉換形成穩定錯合物
C還原時由⁹⁹ᵐTcO₄⁻ (+7)還原成⁹⁹ᵐTcO₂ (+4)後再與配位基形成錯合物
D使用的還原劑可為氯化亞錫、酒石酸亞錫、四氫硼化鈉或硫酸亞鐵等

詳細解析

本題觀念:

本題測驗核醫藥物中最重要的核心技術:鎝-99m (99mTc) 的還原標幟化學。 自鉬-鎝發生器 (Mo-Tc generator) 沖洗出的 99mTc,其化學型態為過鎝酸根離子 (99mTcO4-),此時鎝的氧化數為 +7。在 +7 氧化態下的鎝化學性質非常穩定,幾乎不與其他配位基(ligands)結合。因此,在製備 99mTc 核醫放射性藥物時,必須先加入「還原劑」將 99mTc 降至較低的氧化態(常見為 +1、+3、+4 或 +5),才能使其與配位基進行螯合作用,形成我們所需的放射性錯合物(radiopharmaceuticals)。在此標幟過程中,減少不純物的產生是品管的關鍵。

選項分析

A. 標幟時氧氣的存在不利於99mTc還原的進行,可利用氮氣填充減低氧氣含量 正確。在標幟過程中,最常使用的還原劑是亞錫離子(Sn2+)。氧氣會將 Sn2+ 氧化成無還原能力的 Sn4+,導致還原劑消耗殆盡;同時,氧氣也可能將已經還原並標幟好的 99mTc 錯合物重新氧化回游離的 99mTcO4- (+7)。因此,商業配藥套組(kit)在製備時,常會抽真空或填充鈍氣(如氮氣 N2 或氬氣 Ar)以排除氧氣,維持還原環境。

B. 可先用弱配位基如酒石酸等形成配位後,再與第二個配位基行螯合轉換形成穩定錯合物 正確。這個

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