110年:核醫診療(1)

下列何種試劑常作為雙官能基螯合劑,將⁹⁹ᵐTc標幟於單株抗體上?

ADTPA( diethylenetriaminepentaacetic acid )
BDMSA( dimercaptosuccinic acid )
CMDP( methylene diphosphonate )
Dcitric acid

詳細解析

本題觀念:

本題測驗核醫放射性藥物學中「雙官能基螯合劑 (Bifunctional Chelating Agent, BFCA)」的概念與應用。雙官能基螯合劑是一種具有兩種不同化學功能區域的分子:

  1. 螯合基團 (Chelating moiety):能與放射性金屬同位素(如 99mTc、111In 等)形成穩定的配位錯合物 (coordination complex)。
  2. 反應性官能基 (Reactive functional group):能與生物大分子(如單株抗體、胜肽)上的特定基團(通常為胺基或巰基)形成共價鍵 (covalent bond)。

將放射性核種標幟於單株抗體時,若採直接標幟法,常因結合力較弱而導致體內穩定度不佳,或破壞抗體的免疫活性。因此,臨床上常利用 BFCA 作為「橋樑」,一端緊密抓住放射性金屬,另一端共價結合在抗體上,以維持標幟物在體內的穩定性並保留抗體標靶功能。

選項分析

  • (A) DTPA(diethylenetriaminepentaacetic acid):正確。DTPA(二乙三胺五乙酸)是極為經典的雙官能基螯合劑核心結構。在實際應用中,會將其修飾為環狀酐 (cyclic DTPA anhydride, cDTPAa) 或帶有異硫氰酸酯 (isothiocyanate) 的衍生物。修飾後的 DTP

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