107年:醫學五(2)
有關磷酸二酯 酶(phosphodiesterase )抑制劑,治療男性勃起功能障礙的機轉,下列何者正確?
ASildenafil (Viagra )主要作用是抑制磷酸二酯 酶第6及11 型
B磷酸二酯 酶第5型促使環磷酸腺 苷(cAMP )代謝為5'環磷酸腺 苷(5'AMP )
C可直接引發勃起機制
D不能與硝酸鹽藥物( nitrates )同時服用
詳細解析
本題觀念:
本題考磷酸二酯酶第 5 型(phosphodiesterase type 5, PDE5)抑制劑治療男性勃起功能障礙(erectile dysfunction, ED)的藥理機轉,以及其臨床禁忌——與硝酸鹽藥物(nitrates)的交互作用。
選項分析
(A) Sildenafil(Viagra)主要作用是抑制磷酸二酯酶第 6 及 11 型 — 錯誤 Sildenafil 的主要作用靶點是 PDE5,而非 PDE6 或 PDE11。Sildenafil 對 PDE6(位於視網膜光感受器)確實有一定的交叉抑制(IC₅₀ 約 74 nM),這解釋了其視覺副作用(藍色調視覺異常);對 PDE11 的選擇性則相對較好(約 1000 倍選擇性差異)。但「主要作用」仍為 PDE5 抑制,此選項描述完全錯誤。
(B) 磷酸二酯酶第 5 型促使環磷酸腺苷(cAMP)代謝為 5'-AMP — 錯誤 這裡有兩個錯誤:
- 底物錯誤:PDE5 作用的底物是環磷酸鳥苷(cyclic guanosine monophosphate, cGMP),而非 cAMP(環磷酸腺苷)。PDE5 將 cGMP 水解為 5'-GMP(非 5'-AMP)。
- PDE3 才是主要水解 cAMP 的 PDE 亞型。
**(C) 可直接引發勃起機制
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