106年:醫學二(2)
關於抗病毒藥物 acyclovir 之敘述,下列何者正確?
A為adenosine 衍生物
B須被宿主細胞之 thymidine kinase 加入第一個磷酸根後才易被活化產生藥效
C只會作用於被病毒感染細胞,不會影響其他正常細胞
D用於治療人類免疫缺乏病毒( human immunodeficiency virus )感染所引起之疾病
詳細解析
本題觀念:
Acyclovir 是一種抗疱疹病毒藥物,屬於鳥嘌呤(guanosine)核苷類似物(acyclic nucleoside analogue),其作用機轉的關鍵在於對病毒感染細胞的高度選擇性。本題為送分題,但透過選項可複習 acyclovir 的完整藥理機轉。
選項分析
(A) 為 adenosine 衍生物 — 錯誤。Acyclovir 是 guanosine(鳥苷)衍生物,化學結構為 9-[2-hydroxyethoxymethyl] guanine,與 guanosine 結構相似但缺乏 2′ 和 3′ 羥基(acyclic sugar 側鏈)。雖然其發現過程曾研究 acycloadenosine,但 acyclovir 本身是 guanosine 類似物,非 adenosine 衍生物。此選項明確錯誤。
(B) 須被宿主細胞之 thymidine kinase 加入第一個磷酸根後才易被活化產生藥效 — 關鍵點有誤。Acyclovir 確實需要先被磷酸化為 acyclovir monophosphate(第一步),再由宿主細胞酶轉換為 diphosphate 及 triphosphate(發揮效用)。然而,**第一步磷酸化是由「病毒編碼的 thymidine kinase」(viral TK),而
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