106年:醫學二(2)

下列何者為抗甲狀腺機能亢進藥物 perchlorate 主要的作用機轉?

A阻斷甲狀腺攝取碘離子( thyroidal uptake of iodide )的作用
B抑制甲狀腺過氧化物 酶催化反應( thyroid peroxidase-catalytic reaction )
C其促進周邊將 triiodothyronine (T3)及 tetraiodothyronine (T4)進行脫碘化作用( deiodination )
D其具有抑制碘有機化( iodine organification )及減少 triiodothyronine (T3)及 tetraiodothyronine (T4)釋放 的作用

詳細解析

本題觀念:

Perchlorate(過氯酸鹽)是一種抗甲狀腺亢進藥物,其作用機轉與常見的硫醯胺類藥物(thionamides,如 methimazole、propylthiouracil, PTU)完全不同。本題考查 perchlorate 的主要作用機轉,需與其他抗甲狀腺藥物的機轉區分。

選項分析

(A) 阻斷甲狀腺攝取碘離子(thyroidal uptake of iodide)的作用 ✅ 正確答案。 Perchlorate(ClO4\text{ClO}_4^-)的主要作用機轉是競爭性抑制鈉-碘共轉運子(sodium-iodide symporter, NIS)。Perchlorate 因其離子大小和電荷與碘離子(I\text{I}^-)相似,可與 NIS 結合但不被轉運進入細胞,從而競爭性阻斷碘離子進入甲狀腺濾泡細胞的過程。由於缺乏碘的供應,甲狀腺激素(T3、T4)的合成受阻。Perchlorate 對 NIS 的抑制效力是 thiocyanate 的 15 倍、碘離子的 30 倍、硝酸鹽的 240 倍。

(B) 抑制甲狀腺過氧化物酶催化反應(thyroid peroxidase-catalytic reaction)— 錯誤。這是 thionamides(methimazole、PTU)的作用機轉,而非 pe

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