106年:醫學二(2)

下列那一種鎮靜安眠藥物不會產生具有生物活性的代謝產物?

Aflurazepam
Bdiazepam
Clorazepam
Dchlordiazepoxide

詳細解析

本題觀念:

苯二氮平類藥物(benzodiazepines, BZDs)依其代謝路徑分為兩大類:

  1. 有活性代謝物(active metabolites):經肝臟 Phase I(oxidation, CYP450)代謝後仍具藥理活性,半衰期因此延長
  2. 無活性代謝物:僅經 Phase II(glucuronidation/葡萄糖醛酸化)代謝,代謝物無藥理活性

本題考哪種 BZD 不會產生具有生物活性的代謝產物。

選項分析

(A) flurazepam:❌ 會產生活性代謝物。Flurazepam 經代謝後產生 desalkylflurazepam(活性代謝物,半衰期 47-100 小時),是長效 BZD,易造成隔日殘留效應(hangover effect)。

(B) diazepam:❌ 會產生活性代謝物。Diazepam 在肝臟代謝後產生多種活性代謝物,包括 desmethyldiazepam(nordiazepam)、temazepam、oxazepam,這些代謝物仍具藥理活性且半衰期長(nordiazepam 半衰期 36-200 小時),延長藥效。

(C) lorazepam:✅ 正確答案。Lorazepam 直接進行 Phase II 葡萄糖醛酸化(glucuronidation),代謝產物 lo

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