106年:醫學二(2)

下列抗生素中何者之脂溶性最大,最容易通過血腦屏障( blood brain barrier )進入中樞神經以治療腦膜炎?

Acefazolin
Berythromycin
Cgentamicin
Drifampin

詳細解析

本題觀念:

本題考查抗生素的脂溶性(lipophilicity)與穿越血腦屏障(blood-brain barrier, BBB)的能力,以及各抗生素的藥物動力學特性。能穿越 BBB 的藥物必須具備:分子量小、脂溶性高、血漿蛋白結合率低、非 P-glycoprotein 受質等特性。

選項分析

(A) cefazolin

不正確。 Cefazolin 是第一代頭孢菌素(first-generation cephalosporin),為水溶性、高度離子化的 β-lactam 抗生素,脂溶性極低,且分子量較大(約 455 Da),血漿蛋白結合率約 80%,BBB 穿透性差。臨床上不用於細菌性腦膜炎治療。

(B) erythromycin

不正確。 Erythromycin 是大環內酯類(macrolide)抗生素,分子量大(約 734 Da),雖有一定脂溶性,但 BBB 穿透性差,不被推薦用於中樞神經感染治療。此外,erythromycin 是 P-glycoprotein(P-gp)的受質,P-gp 在 BBB 可主動將藥物泵出,進一步限制 CNS 穿透。

(C) gentamicin

不正確。 Gentamicin 是胺基醣苷類(aminoglycoside)抗生素,為高度親水性(highly h

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