106年:醫學二(2)

Ranolazine 為一新穎抗心絞痛藥物,其作用機轉為何?

A抑制 late component of the Na + current
B活化 rapid component of the delayed rectifier K + current
Cnitric oxide donor
Dalpha-1 adrenergic receptor blocker

詳細解析

本題觀念:

本題考的是Ranolazine 的作用機轉。Ranolazine 是新型抗心絞痛(antianginal)藥物,其核心機轉是選擇性抑制心肌細胞晚期鈉電流(late inward Na⁺ current, I_NaL),與傳統抗心絞痛藥(硝酸鹽、β 阻斷劑、鈣離子阻斷劑)截然不同。

選項分析

(A) 抑制 late component of the Na⁺ current Ranolazine 選擇性抑制 I_NaL(心肌動作電位平台期持續存在的小幅鈉電流):

  • 正常情況下 I_NaL 很小;缺血時異常增大 → Na⁺ 在心肌內蓄積
  • 細胞內 Na⁺ ↑ → 抑制 Na⁺/Ca²⁺ 交換器(NCX)反向模式 → 細胞內 Ca²⁺ ↑ → 心肌舒張功能障礙、心肌耗氧增加
  • Ranolazine 抑制 I_NaL → 打斷此惡性循環 → 改善心肌舒張、降低壁張力與耗氧 ✅ 正確答案

(B) 活化 rapid component of the delayed rectifier K⁺ current(I_Kr) I_Kr 是心臟動作電位第三相復極的主要鉀電流,活化 I_Kr 會縮短動作電位。Ranolazine 實際上抑制 I_Kr(此為其副作用,導致 QT 間期輕度延長),並非活化,且此機轉無

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