106年:醫學二(2)
Dimercaprol (又稱 British anti-lewisite, BAL )可用來治療急性有機或無機砷中毒的機轉,不包括下列何者:
A避免砷抑制 sulfhydryl-containing enzymes
B逆轉被砷所抑制的 sulfhydryl-containing enzymes
C增加砷的排出速率
D還原砷成無毒性代謝物
詳細解析
本題觀念:
本題為反向題,問 dimercaprol(BAL)治療急性砷中毒的機轉不包括哪項。需從砷的毒性機轉與 dimercaprol 的藥理作用中辨識出不正確的描述。
選項分析
砷中毒的毒性機轉:砷(arsenic)透過與酶的 sulfhydryl(-SH,硫氫基)基團共價結合,抑制含 sulfhydryl 之酶(如 pyruvate dehydrogenase、lipoic acid dehydrogenase),導致細胞能量代謝障礙。
Dimercaprol(BAL)含有兩個 sulfhydryl 基團,可與砷形成穩定的五員環螯合物(mercaptide complex),其作用機轉包括:
(A) 避免砷抑制 sulfhydryl-containing enzymes ✅ 正確陳述(屬於 BAL 的作用):BAL 的 -SH 基團對砷的親和力高於酶的 -SH 基團,因此可「競爭性地」與砷結合,防止砷與酶結合,保護酶的活性。此為預防性保護作用。
(B) 逆轉被砷所抑制的 sulfhydryl-containing enzymes ✅ 正確陳述(屬於 BAL 的作用):BAL 不僅能預防,還能從已被抑制的酶上將砷置換(displacement),恢復酶的 -SH 基團功能,逆轉砷造成的酶抑
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