106年:醫學二(1)
有關藥物的代謝敘述,下列何者錯誤?
A葡萄柚汁會抑制 triazolam 在體內代謝
Bcimetidine 會抑制 propranolol 在體內代謝
Cnortriptyline 會抑制 antipyrine 在體內代謝
Dspironolactone 會抑制 digoxin 在體內代謝
詳細解析
本題觀念:
本題考查藥物代謝交互作用,屬於送分題(正確答案為「送分」,表示各選項陳述均有爭議或不完全錯誤)。重點在理解 CYP450 酶抑制導致藥物代謝減慢的機制,以及各對藥物間的相互作用。
選項分析
(A) 葡萄柚汁會抑制 triazolam 在體內代謝 ✅ 此陳述正確。葡萄柚汁含有呋喃香豆素(furanocoumarins),包括 6',7'-二羥基佛手柑素(6',7'-dihydroxybergamottin)及佛手柑素(bergamottin),為 CYP3A4 的不可逆抑制劑(mechanism-based inactivation)。Triazolam 是 CYP3A4 的受質,葡萄柚汁可抑制其腸道首過代謝,使 triazolam 的 AUC 顯著增加(單次劑量增加 53%,多次大劑量增加 143%),延長半衰期。
(B) Cimetidine 會抑制 propranolol 在體內代謝 ✅ 此陳述正確。Cimetidine(H2 受體拮抗劑)是廣泛的 CYP450 抑制劑,可抑制 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 及 CYP3A4。Propranolol 主要由 CYP1A2 及 CYP2D6 代謝,cimetidine 同時透過降低肝臟血流量(約減少 25-33%)及直接抑制酶活性兩種機制減少 propr
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