有關免疫抑制劑 sirolimus （rapamycin ）之敘述，下列何者錯誤？

本題觀念：

本題考查免疫抑制劑 sirolimus（rapamycin，雷帕黴素）的作用機轉，重點在於與 tacrolimus（FK506）的機制比較。關鍵在於：兩者雖然都結合 FKBP12（FK506-binding protein），但下游靶點完全不同。

選項分析

(A) 可結合到 FK506-binding protein ✅ 此陳述正確。Sirolimus 與 tacrolimus 同樣先結合至胞內免疫親素 FK506-binding protein-12（FKBP12），形成 FKBP12-sirolimus 複合體。此步驟是 sirolimus 發揮藥效的第一步。

(B) 如同 tacrolimus 可以抑制 calcineurin 作用 ❌ 此陳述錯誤，即本題答案。這是 sirolimus 與 tacrolimus 的根本差異：

• Tacrolimus：FKBP12-tacrolimus 複合體結合並抑制 calcineurin（鈣調神經磷酸酶），阻止 NFAT（nuclear factor of activated T cells）去磷酸化進入細胞核，從而抑制 IL-2 等細胞激素轉錄
• Sirolimus：FKBP12-sirolimus 複合體結合並抑制 mTOR（mammalian ta

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