下列何者需要被吸收進入胃壁細胞並堆積在其小管內之後，其代謝轉換的產物才具有不可逆地抑制 H+/K +-ATPase 的藥理作用？

本題觀念：

本題考的是質子幫浦抑制劑(proton pump inhibitor, PPI)的獨特藥理機轉。PPI 是一種前驅藥(prodrug)，必須先被吸收進入胃壁細胞(parietal cell)的分泌小管(secretory canaliculus)中，在酸性環境下活化代謝為活性型（磺醯胺，sulfenamide），才能不可逆地共價抑制 $ext{H}^+/ ext{K}^+$-ATPase（質子幫浦）。此機轉是 PPI 類藥物所獨有，與其他胃腸道藥物截然不同。

選項分析

(A) metoclopramide 屬於多巴胺(D₂)受體拮抗劑，同時也是 5-HT₄ 促效劑，臨床用途為止吐與促進胃腸蠕動（促胃腸動力藥，prokinetic agent）。其作用機制與 $\text{H}^+/\text{K}^+$-ATPase 完全無關。不需要在胃壁細胞分泌小管中堆積活化。❌

(B) cimetidine 屬於 H₂ 受體拮抗劑(H₂ receptor antagonist)，直接競爭性阻斷胃壁細胞上的組織胺 H₂ 受體，進而減少 cAMP 產生，降低 $\text{H}^+/\text{K}^+$-ATPase 的活性。

• 機制是可逆性競爭拮抗，非不可逆共價抑制
• 不需要在酸性環境中代謝活化
• 不抑制質子幫浦本身，而是

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