109年:(醫檢)微生(1)
下列關於 quinolones 類抗生素之敘述,何者正確?
A是folinic acid 的衍生物
B會與細菌之 DNA gyrase 結合
C會與 DNA-dependent RNA polymerase 結合
D只對厭 氧菌有效
詳細解析
本題觀念:
Quinolones(喹諾酮類抗生素)的作用機轉在於抑制細菌 DNA 合成,其主要靶點為細菌的 DNA gyrase(拓樸異構酶 II,topoisomerase II)和 topoisomerase IV。了解此機轉是區分 quinolones 與其他抗生素的關鍵考點。
選項分析
(A) 是 folinic acid 的衍生物 錯誤。Quinolones 並非 folinic acid(活性葉酸)的衍生物。抑制葉酸合成的抗生素是 sulfonamides(磺胺類),其與 PABA(對氨基苯甲酸)競爭抑制二氫葉酸合成酶(dihydropteroate synthase)。Quinolones 的化學結構為含氟喹諾酮環(fluoroquinolone ring),與葉酸代謝無關。
(B) 會與細菌之 DNA gyrase 結合 正確。 Quinolones 直接結合細菌的 DNA gyrase(拓樸異構酶 II)和 topoisomerase IV,形成穩定的藥物-酶-DNA 三元複合體(ternary complex)。此複合體阻斷 DNA 複製叉(replication fork)的前進,並阻止 DNA 雙股斷裂(double-strand break)的重新連接(resealing),進而引起永久
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