109年:(醫檢)生化(1)
乙醯氨酚( Acetaminophen )在肝臟代謝中與 Glucuronide 結合的過程,是屬於何種代謝反應?
APhase I
BPhase II
CPhase III
DPhase IV
詳細解析
本題觀念:
本題考查藥物代謝的分期概念,特別是乙醯氨酚(Acetaminophen,又稱 Paracetamol)在肝臟中與 Glucuronide(葡萄糖醛酸)結合的反應,屬於哪一期代謝(Phase I、II、III or IV)。
選項分析
(A) Phase I Phase I 代謝(第一期代謝)是藥物生物轉化的第一步,主要透過**氧化(oxidation)、還原(reduction)、水解(hydrolysis)**等反應,引入或暴露出極性官能基(如 -OH、-COOH、-NH₂、-SH)。最主要的酵素系統是細胞色素 P450(cytochrome P450, CYP)。Phase I 產物通常仍具藥理活性,水溶性增加有限。
→ Acetaminophen 有一小部分確實進行 Phase I 代謝(CYP2E1/CYP3A4 催化)生成毒性代謝物 N-acetyl-p-benzoquinone imine(NAPQI),但葡萄糖醛酸化(glucuronidation)不屬於 Phase I。❌
(B) Phase II ✓ 正確答案 Phase II 代謝(第二期代謝)又稱結合反應(conjugation reactions),是將藥物或其 Phase I 代謝物與內源性親水性分子(endogenous hydrophi
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