109年:核醫診療(2)
⁹⁹ᵐTc-HMPAO具有下列何種特性,因此可以穿透血腦障壁( blood-brain barrier )?
A水溶性佳,易溶於血漿中
B電中性,親脂性
C分子量高,分子半徑大
D穩定性高,不易代謝或水解
詳細解析
本題觀念:
99mTc-HMPAO(hexamethylpropyleneamine oxime,六甲基丙二胺肟)是腦部血流 SPECT 常用的放射藥物。其穿透血腦障壁(blood-brain barrier, BBB)的能力取決於其**電中性(electrically neutral)及親脂性(lipophilic)**特性。
選項分析
(A) 「水溶性佳,易溶於血漿中」❌
水溶性高的化合物不易穿透由磷脂雙層構成的 BBB。99mTc-HMPAO 的 BBB 穿透能力正是源於其**親脂性(lipophilic)**而非水溶性,此選項錯誤。
(B) 「電中性,親脂性」✅ 正確答案
99mTc-HMPAO 形成一個**電中性(neutral)**的親脂性錯合物(lipophilic complex)。小分子、電中性、親脂性三者兼具,使其能夠快速通過 BBB(高首過萃取率約 0.72)。進入腦組織後,親脂性分子迅速被麩胱甘肽(glutathione)轉化為親水性形式(hydrophilic form),因此被困(trapped)於腦細胞內無法回擴散,形成穩定的腦血流影像。
(C) 「分子量高,分子半徑大」❌
分子量大、分子半徑大的物質更難穿透 BBB(BBB 對大分子的通透性極低)。99mTc-HMPA
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