109年:核醫診療(2)

下列有關¹⁸F-FLT的敘述,何者錯誤?

A以親核取代( nucleophilic substitution )反應合成
B為thymidine分子中五碳醣第 3 碳鍵結的 OH 被氟取代
C用於檢測腫瘤組織的增生( proliferation )
D會被當作 thymidine 結合到 DNA

詳細解析

本題觀念:

18F-FLT(3'-deoxy-3'-[¹⁸F]fluorothymidine)是用於腫瘤增生(proliferation)造影的 PET 放射藥物。其結構係在 thymidine 的去氧核糖第 3' 碳的 OH 基以氟(¹⁸F)取代,合成上採用親核取代(nucleophilic substitution)反應。雖然 18F-FLT 可被胸腺激酶 1(thymidine kinase 1, TK1)磷酸化並滯留於細胞內,但由於 3' 位置的氟取代阻斷了 DNA 鏈延伸,它不會被嵌入 DNA 鏈中。

選項分析

(A) 以親核取代(nucleophilic substitution)反應合成 ✅ 現代 18F-FLT 合成係以 nosyl 保護之前驅物,在相轉移催化劑(phase-transfer catalyst)存在下,進行親核 ¹⁸F⁻ 取代反應,再酸性水解去除保護基,此描述正確。

(B) 為 thymidine 分子中五碳醣第 3 碳鍵結的 OH 被氟取代 ✅ 18F-FLT 全名為 3'-deoxy-3'-fluorothymidine,即在去氧核糖的 3' 位的 -OH 以 -¹⁸F 取代,此描述正確。

(C) 用於檢測腫瘤組織的增生(proliferation) ✅ 18F-FLT 被 TK1 磷酸化,而

...(解析預覽)...