109年:核醫診療(1)

有關放射藥物立體異構物,下列 敘述何者錯誤?

A⁹⁹ᵐTc-HMPAO 有效成分為 d,l 型式( form )
B⁹⁹ᵐTc-ECD 有效成分為 d,d 型式( form )
C⁹⁹ᵐTc-MDP 無立體異構物
D⁹⁹ᵐTc-sestamibi 無立體異構物

詳細解析

本題觀念:

放射藥物的立體異構物(stereoisomers)對其生物分布和臨床效能具有關鍵影響。不同的立體構形(d 型、l 型、L 型、D 型或 meso 型)會導致截然不同的藥物動力學和組織攝取特性。本題為反向題,考核各 99m^{99m}Tc 放射藥物的活性立體構形,問「何者錯誤」。

選項分析

(A) 99m^{99m}Tc-HMPAO 有效成分為 d,l 型式(form) ✅ 正確陳述99m^{99m}Tc-HMPAO(hexamethylpropyleneamine oxime,腦血流顯影劑,商品名 Ceretec®)的配體 HMPAO 存在多種立體異構物:d,l-HMPAO(外消旋混合物)及 meso-HMPAO。臨床使用的有效成分為 d,l-HMPAO(即 R,S 外消旋體),標記後形成親脂性錯合物可穿越血腦屏障,並在腦內被麩胱甘肽(glutathione)轉換為親水性代謝物而滯留。

(B) 99m^{99m}Tc-ECD 有效成分為 d,d 型式(form) ❌ 錯誤陳述(= 答案)99m^{99m}Tc-ECD(ethyl cysteinate dimer,腦血流顯影劑,商品名 Neurolite®)的配體為乙基半胱胺酸二聚體(ethyl cysteinate dimer, ECD),其活性有效成分為 **L,L-EC

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