關於 erlotinib 敘述，下列何者正確？

本題觀念：

本題考查 erlotinib 的藥理機轉、適應症與其他 EGFR 靶向藥物的比較。需熟悉第一、二、三代 EGFR 酪胺酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）的特性，以及與單株抗體 cetuximab 的機轉差異。

選項分析

(A) 適用於 EGFR T790M 變異之肺癌 ❌

T790M 是 EGFR 外顯子 20 的「守門員」突變（gatekeeper mutation），是第一代 TKI（erlotinib、gefitinib）治療後最常見的後天抗藥機轉。T790M 突變會立體阻礙第一代 TKI 與 ATP 結合位的結合，使 erlotinib 失效。治療 EGFR T790M 陽性 NSCLC 應使用第三代 TKI osimertinib（Tagrisso），而非 erlotinib。

(B) 主要作用機轉為同時抑制 EGFR, HER2 及 HER4 ❌

同時抑制 EGFR（HER1）、HER2 及 HER4 的是第二代 EGFR TKI，如 afatinib（Giotrif）和 dacomitinib，屬於不可逆性泛-HER 抑制劑（pan-HER inhibitor）。Erlotinib 是第一代、可逆性、選擇性 EGFR（HER1）TKI，主要作用靶點為 EGFR 胞內酪胺酸激酶域，與 ATP 競爭

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