108年:藥學一(第2次)

下列抑制血液凝固藥物,何者不是藉由與 antithrombin III 結合,進而造成 factor Xa 去活化( inactivation )?

Afondaparinux
Bdalteparin
Ctinzaparin
Dwarfarin

詳細解析

本題觀念:

本題考查抗凝血藥物的作用機轉,聚焦在「與 antithrombin III(AT-III)結合進而去活化 factor Xa」這一機轉。需區分以 AT-III 依賴性機轉作用的藥物(heparin 類、fondaparinux)和以完全不同機轉作用的藥物(warfarin)。反向題問「不是」藉由此機轉的藥物。

選項分析

(A) fondaparinux ✅(正確陳述)

Fondaparinux 是合成五糖類(synthetic pentasaccharide),結構模擬 heparin 中與 AT-III 結合的關鍵五糖序列。它高選擇性地與 AT-III 結合,誘導 AT-III 構型改變,使 AT-III 對 factor Xa 的抑制效能提高約 300 倍。Fondaparinux 選擇性地僅抑制 factor Xa(不抑制 thrombin),是典型的 AT-III 依賴性 factor Xa 抑制劑。

(B) dalteparin ✅(正確陳述)

Dalteparin 是低分子量肝素(low molecular weight heparin, LMWH),與 AT-III 結合後主要抑制 factor Xa(anti-Xa:anti-IIa 比例 = 2.7:1)。其機轉依賴 AT-III,符合題目描述,因

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