108年:藥學一(第2次)

下列關於 desmopressin 之敘述,何者錯誤?

A具有升血壓作用
B作用於 vasopressin type 1 (V1)受體可以促進腎臟集尿管再吸收水分子
C可以治療垂體性尿崩症( pituitary diabetes insipidus )
D可以治療 von Willebrand disease

詳細解析

本題觀念:

Desmopressin(DDAVP)是合成的 vasopressin(抗利尿激素)類似物,本題考其受體選擇性、作用機制、臨床適應症。正確理解 V1 與 V2 受體的功能差異是解題關鍵。

選項分析

(A) 具有升血壓作用 ✅ 此為正確陳述(描述的是 vasopressin 特性,desmopressin 則幾乎無此效果)。Vasopressin 本身作用於 V1a 受體引起血管收縮,但 desmopressin 的化學結構修飾(N 端去氨基、D-Arg 取代)使其對 V1 受體親和力極低,幾乎不具升血壓作用,此為 desmopressin 優於 vasopressin 的特性。題目問的是 desmopressin,此選項說它「具有升血壓作用」嚴格而言不夠正確,但與 (B) 相比,(B) 為更明確的錯誤。

(B) 作用於 vasopressin type 1(V1)受體可以促進腎臟集尿管再吸收水分子 ❌(錯誤陳述 = 本題答案) 錯誤。腎臟集尿管(collecting duct)水分子再吸收是由 V2 受體介導,而非 V1 受體。Desmopressin 選擇性結合 V2 受體(位於腎小管遠端及集尿管)→ 活化 Gs 蛋白 → 促 adenylyl cyclase → ↑cAMP → PKA 活化 → aqua

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