108年:藥學一(第2次)

Alteplase 用於治療栓塞症包括嚴重深層靜脈栓塞、急性心肌梗塞等,其藥理機制為何?

Aplasminogen activator
Bthrombin inhibitor
Cfactor Xa inhibitor
Dglycoprotein IIb/IIIa inhibitor

詳細解析

本題觀念:

Alteplase 是重組組織型纖維蛋白溶酶原活化劑(recombinant tissue-type plasminogen activator, rt-PA),屬於溶血栓藥物(thrombolytic agent)。其藥理機制核心在於活化纖溶系統(fibrinolytic system),將 plasminogen 轉化為有活性的 plasmin,進而降解血栓中的 fibrin。

選項分析

(A) plasminogen activator 此為正確答案。Alteplase 結合到血栓中的 fibrin 後,增強對 plasminogen 的親和力,將 plasminogen(非活性前體)裂解為 plasmin(活性酵素)。Plasmin 是絲胺酸蛋白酶(serine protease),能切斷交聯的 fibrin 分子,溶解血栓。Alteplase 具有 fibrin 專一性(fibrin-specific),主要活化血栓局部的 plasminogen,對循環中游離 plasminogen 影響較小,因此全身性出血風險相對較低。

(B) thrombin inhibitor 凝血酶(thrombin)抑制劑(如 argatroban、bivalirudin、dabigatran)屬於抗凝劑(anticoagulants)

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