108年:藥學一(第2次)

Dabigatran etexilate mesylate 能降低中風風險、以及治療非瓣膜性心房顫動( nonvalvular atrial fibrillation )可能產生的系統性栓塞症( systemic embolism ),其藥物作用特性何者正確?

A只能皮下或靜脈注射的 thrombin inhibitor ,不可口服
Bdabigatran 及其代謝物均為 direct thrombin inhibitors
C非prodrug ,代謝不受腎功能影響
D可用於預防置換金屬瓣膜病患可能 產生的血栓栓塞危險

詳細解析

本題觀念:

Dabigatran etexilate mesylate 的藥理特性:prodrug 轉換、direct thrombin inhibitor 機制、腎功能影響、以及使用禁忌(機械瓣膜)

選項分析

(A) 只能皮下或靜脈注射的 thrombin inhibitor,不可口服 此陳述錯誤。Dabigatran etexilate 的設計重點正是可口服的直接凝血酶抑制劑,其 prodrug 形式(etexilate ester)可在腸道吸收後,由血漿及肝臟的酯酶(carboxylesterases)水解為活性形式 dabigatran。不可口服的 direct thrombin inhibitor 是 argatroban、bivalirudin 等靜脈製劑。不是正確選項。

(B) dabigatran 及其代謝物均為 direct thrombin inhibitors ✓ 此陳述正確。Dabigatran etexilate 吸收後,腸壁及血漿中的酯酶將其水解為中間體(BIBR 951)及最終活性代謝物 dabigatran。Dabigatran 及其代謝物(acylglucuronides)均具有直接凝血酶抑制(direct thrombin inhibitor, DTI)活性,能可逆性地與 th

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