108年:藥學一(第2次)

Lomitapide 可經由抑制三酸甘油酯和膽固醇轉化為極低密度脂蛋白( VLDL ),抑制乳糜微粒合成,達到降低血漿中低密度膽固醇( LDL-C)的濃度,其藥理作用機制為何?

AApo B inhibitor
Bmitochondrial transition pore inhibitor
Cproprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitor
Dmicrosomal triglyceride transfer protein inhibitor

詳細解析

本題觀念:

Lomitapide 的藥理作用機制:微粒體三酸甘油酯轉移蛋白(microsomal triglyceride transfer protein, MTP)抑制劑,用於家族性高膽固醇血症(homozygous familial hypercholesterolemia, HoFH)

選項分析

(A) Apo B inhibitor 抑制 apolipoprotein B(Apo B)合成的藥物是 mipomersen(反義核苷酸,ASO),而非 lomitapide。Mipomersen 透過降低 Apo B-100 mRNA 合成,減少 VLDL 組裝。Lomitapide 的目標是 MTP 蛋白,而非直接抑制 Apo B。不是答案。

(B) mitochondrial transition pore inhibitor 粒線體通透性轉換孔(mitochondrial permeability transition pore, mPTP)抑制劑是心臟保護研究的目標(如 cyclosporine 的部分作用),與降血脂機制完全無關。不是答案。

(C) proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 inhibitor PCSK9 inhibitor(如 evolocuma

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