108年:藥學一(第2次)
下列有關使用 aspirin 的敘述,何者正確?
A經由可逆性( reversible )反應抑制 cyclooxygenase
B主要由大腸吸收
C為propionic acid 之衍生物
D具有抑制 thromboxane 及prostaglandin 生成之效用
詳細解析
本題觀念:
本題考查 Aspirin(乙醯水楊酸, acetylsalicylic acid)的藥理學,包括:作用機制(不可逆性 vs. 可逆性 COX 抑制)、吸收部位、化學結構分類,以及抑制 thromboxane 與 prostaglandin 的雙重效果。
選項分析
(A) 經由可逆性(reversible)反應抑制 cyclooxygenase ❌(此陳述錯誤) Aspirin 對 COX 的抑制是不可逆的(irreversible)。其機制是 aspirin 的乙醯基(acetyl group)共價修飾(covalently acetylates) COX-1 和 COX-2 酵素活性位點上的 Serine 530(COX-1)/ Serine 516(COX-2)殘基,導致酵素永久失活。這是 aspirin 與其他 NSAIDs(如 ibuprofen、naproxen,均為可逆性 COX 抑制)的根本差異,也是 aspirin 抗血小板效果持久(血小板壽命 7-10 天)的原因。→ 此陳述錯誤,aspirin 是不可逆性抑制。
(B) 主要由大腸吸收 ❌(此陳述錯誤) Aspirin 及其水解產物水楊酸(salicylic acid)主要在**胃和小腸(stomach and small
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