108年:藥學一(第2次)
下列比較 benzodiazepines 和zolpidem 之敘述,何者錯誤?
Abenzodiazepines 比zolpidem 有較強的抗癲癇作用
Bbenzodiazepines 和zolpidem 都作用在 GABAₐ受體
Cbenzodiazepines 比zolpidem 有較強的肌肉鬆弛作用
Dbenzodiazepines 不會增加肝臟代謝酵素, zolpidem 會增加肝臟代謝酵素
詳細解析
本題觀念:
Benzodiazepines(苯二氮平類)和 zolpidem 均作用於 GABA 受體的苯二氮平結合位點,但兩者在受體亞型選擇性上有重要差異,導致臨床藥理效果不同。本題為反向題,考查何者敘述錯誤。
選項分析
(A) benzodiazepines 比 zolpidem 有較強的抗癲癇作用 ✅ 正確陳述 Benzodiazepines 對 GABA 受體的多種 α 亞型(α1、α2、α3、α5)均有作用,而 α2、α3 亞型與抗癲癇和肌肉鬆弛效果有關。Zolpidem 選擇性結合 α1 亞型(BZ1 受體),對 α2、α3 亞型親和力極低,因此抗癲癇效果遠弱於 benzodiazepines。研究顯示,在 PTZ 和 MES 動物癲癇模式中,zolpidem 的抗癲癇效能顯著低於 diazepam。此陳述正確。
(B) benzodiazepines 和 zolpidem 都作用在 GABA 受體 ✅ 正確陳述 兩類藥物均與 GABA 受體上的苯二氮平結合位點(benzodiazepine binding site,位於 α 和 γ 亞型交界處)結合,增強 GABA 的抑制效果,促進 Cl⁻ 流入細胞,降低神經元興奮性。差異在於:benzodiazepines 為非選
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