108年:藥學一(第2次)
下列何種支氣管擴張劑之藥效期最長?
Aalbuterol
Bbitolterol
Cpirbuterol
Dsalmeterol
詳細解析
本題觀念:
支氣管擴張劑中 β₂ 腎上腺素受體促效劑(β₂-adrenergic receptor agonists)依作用時間分為短效(SABA,4–6 小時)與長效(LABA,≥12 小時)。本題考查各藥物的作用時間長短。
選項分析
(A) albuterol Albuterol(沙丁胺醇)為典型的短效 β₂ 促效劑(SABA),吸入後 5–15 分鐘起效,作用持續約 4–6 小時,是急性支氣管痙攣的緩解用藥(rescue medication)。
(B) bitolterol Bitolterol 為前驅藥(prodrug),由體內酯酶水解後釋放活性代謝物 colterol,作用時間約 4–6 小時,屬短效 β₂ 促效劑。
(C) pirbuterol Pirbuterol 為短效 β₂ 促效劑(SABA),作用持續約 4–6 小時,與 albuterol 作用時間相近,結構上差異在以吡啶環取代苯環。
(D) salmeterol ✅ 正確答案 Salmeterol(沙美特羅)為第一代長效 β₂ 促效劑(LABA),單次吸入後作用持續約 12 小時,是四個選項中藥效期最長者。其作用時間延長的機制在於分子結構含有一條長鏈親脂性「exosite tail」,能錨定於細胞膜脂質雙層中,使藥物緩慢從脂質膜解離,持續供應 β₂
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