108年:藥學一(第2次)
下列有關 ondansetron 之敘述,何者正確?
A屬於 5-HT₃ agonist
B具有 carbazolone 之結構
C主要用於治療懷孕時的 噁心、嘔吐
D半衰期比 palonosetron 長
詳細解析
本題觀念:
Ondansetron 是第一代 5-HT₃ 受體拮抗劑(5-HT₃ receptor antagonist),廣泛用於化療誘發性噁心嘔吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting, CINV)。本題考查其化學結構、藥理分類、臨床適應症及藥動學特性。
選項分析
(A) 屬於 5-HT₃ agonist ❌ 錯誤。Ondansetron 為 5-HT₃ receptor antagonist(拮抗劑),非 agonist。它藉由阻斷迷走神經傳入纖維上的 5-HT₃ 受體,以及腦幹中樞嘔吐區的 5-HT₃ 受體,抑制嘔吐衝動。
(B) 具有 carbazolone 之結構 ✅ 正確答案 Ondansetron 的化學全名為 1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one hydrochloride。其核心骨架即為 carbazolone(咔唑酮) 環系,是由苯環與含氮雜環稠合後再加一個酮基所組成的三環結構。carbazolone 中的羰基(carbonyl group)對受體親和力有重要貢獻。
(C) 主要用於治療懷孕時的噁心、嘔吐 ❌ 錯誤。Ondan
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