108年:藥學一(第2次)

下列何種藥物在血液中的 protein binding 程度最低?

Aclonazepam
Btiagabine
Ctopiramate
Dvalproic acid

詳細解析

本題觀念:

抗癲癇藥物(antiepileptic drugs, AEDs)的血漿蛋白結合率(protein binding)差異很大,影響藥物交互作用的風險、分布容積以及透析的可移除性。本題考查 clonazepam、tiagabine、topiramate、valproic acid 四種抗癲癇藥的蛋白結合率高低。

選項分析

(A) clonazepam ❌ 蛋白結合率高。Clonazepam(氯硝西泮)為苯二氮平類(benzodiazepine)抗癲癇藥,蛋白結合率約 82–88%,屬高蛋白結合藥物。

(B) tiagabine ❌ 蛋白結合率最高。Tiagabine(噻加賓)蛋白結合率高達 96%,主要結合血清白蛋白(albumin)及 α₁-酸性糖蛋白(α₁-acid glycoprotein)。高蛋白結合率使其與其他高結合藥物(如 valproic acid)競爭時有交互作用風險。

(C) topiramate ✅ 正確答案 Topiramate(托吡酯)的蛋白結合率僅約 15–41%(治療濃度範圍一般引用約 13–17%,整體報告約 15–41%)。與其他選項相比,topiramate 的蛋白結合率是最低的,且具線性藥動學、主要以原型由腎臟排出(約 70% 不代謝排出),不具顯著蛋白置換交

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