108年:藥學一(第2次)
下列何種藥物結構具有 oxazolidinone ?
Alinezolid
Bmupirocin
Cnovobiocin
Dteicoplanin
詳細解析
本題觀念:
Oxazolidinone 是一種五員雜環化合物,其環狀結構包含氧原子和氮原子,並在 2 位置帶有羰基(C=O)。Linezolid 是第一個臨床核准的 oxazolidinone 類抗生素,其核心藥效基團(pharmacophore)正是 1,3-oxazolidin-2-one 環。本題考察藥物化學中特定環系結構的辨識能力。
選項分析
(A) linezolid — Linezolid 是 oxazolidinone 類抗生素的代表藥物,其化學結構核心即為 1,3-oxazolidin-2-one 五員環,N 位連接含氟苯環,C-5 位帶有乙醯胺甲基側鏈。此 oxazolidinone 環的剛性平面結構對於其與細菌核糖體 23S rRNA 的結合至關重要。✅ 正確答案
(B) mupirocin — Mupirocin(莫匹羅星)是由 Pseudomonas fluorescens 產生的天然抗生素,其結構為假單酸(pseudomonic acid)類,含有 tetrahydropyran 環(六員氧環)和不飽和脂肪酸鏈,不含 oxazolidinone 環。機轉為抑制異白胺酸-tRNA 合成酶(isoleucyl-tRNA synthetase)。❌
(C) novobiocin — Novobio
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