108年:藥學一(第2次)

下列何者為最適合老年人或肝功能不佳患者使用的抗焦慮藥?

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詳細解析

本題觀念:

本題考查苯二氮平類藥物(benzodiazepines, BZDs)的代謝特性,特別是在老年人或肝功能不佳患者的用藥選擇。重點在於辨識哪些 BZDs 不經由 CYP450 氧化代謝,而僅透過葡萄糖醛酸結合(glucuronidation)排出,使其代謝不受肝功能下降影響。

影像分析:

四個選項均為苯二氮平類藥物的化學結構式(1,4-benzodiazepine 骨架):

  • (A) 結構特徵:N1 甲基化(N-CH₃)、C2 位羰基(C=O)、C7 位 Cl、C5 位未取代苯基(phenyl)。此為 Diazepam 的結構——含 N-甲基、無 3-OH 基、無 2'-氯苯基。

  • (B) 結構特徵:N1 未甲基化(NH)、C3 位羥基(3-OH)、C2 位羰基(C=O)、C7 位 Cl、C5 位為 2'-氯苯基(2-chlorophenyl)。此為 Lorazepam 的結構——3-羥基苯二氮平,含 2'-Cl 苯基取代基,是關鍵鑑別特徵。

  • (C) 結構特徵:N1 位 NH-CH₃(甲胺基)、N4 位有 N→O(N-oxide 箭頭表示氮氧化物)、C7 位 Cl、C5 位苯基。此為 Chlordiazepoxide 的結構——最早上市的 BZD,含 methylamino 基團及 N-

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