108年:藥學一(第2次)

下列何者是 organic nitrates 類抗心絞痛藥物在體內的活性代謝物?

Anitric oxide
Bsulfhydryl
Cnitrite
Dnitrate

詳細解析

本題觀念:

Organic nitrates(有機硝酸酯類)抗心絞痛藥物的作用機制依賴其在體內的生物活化(bioactivation),最終活性代謝物為一氧化氮(nitric oxide, NO),進而激活可溶性鳥苷酸環化酶(soluble guanylate cyclase, sGC),使血管平滑肌舒張。

選項分析

(A) nitric oxide 正確。Organic nitrates(如 nitroglycerin、isosorbide dinitrate)在體內經酵素催化(主要為粒線體 aldehyde dehydrogenase-2,ALDH2)生物活化,產生 nitric oxide(NO)。NO 激活 sGC → cGMP 升高 → cGMP 依賴性蛋白激酶活化 → 肌凝蛋白輕鏈去磷酸化 → 血管平滑肌舒張與血管擴張。

(B) sulfhydryl Sulfhydryl(SH-\text{SH})基團是體內轉化有機硝酸酯所需的輔因子或中間產物,並非終端活性代謝物。硝酸酯耐受性(nitrate tolerance)的機制之一即是硫氫基的耗竭,使 NO 生成減少,但 SH-\text{SH} 本身不是最終活性代謝物。

(C) nitrite Nitrite(NO2\text{NO}_2^-)是 nitroglyceri

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