108年:藥學一(第2次)
下列何者為 parecoxib 和valdecoxib 所共有的雜環?
Afuranone
Bisoxazole
Cpyridine
Dpyrazole
詳細解析
本題觀念:
本題考查 COX-2 選擇性抑制劑(selective COX-2 inhibitor)parecoxib 和 valdecoxib 的藥物化學結構,特別是兩者共有的雜環(heterocyclic ring)。Parecoxib 是 valdecoxib 的前驅藥(prodrug)。
選項分析
(A) furanone Furanone 是含氧的五員不飽和環,見於 rofecoxib(Vioxx)的結構中,是另一類 COX-2 抑制劑的核心環。Parecoxib 和 valdecoxib 均不含 furanone 環。
(B) isoxazole 正確。Valdecoxib 的化學名稱為 4-(5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)benzenesulfonamide,其核心是一個 **3,4-diaryl-substituted isoxazole(異噁唑)**環。Parecoxib 是 valdecoxib 的水溶性前驅藥(prodrug),其結構中同樣保留 isoxazole 核心,在體內水解後生成 valdecoxib。因此兩者共有的雜環是 isoxazole。
(C) pyridine Pyridine(吡啶)是六員含氮芳香環,不見於 parecoxib 或 valdecoxib
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