108年:藥學三(第2次)
長效型嗎啡栓劑的基劑中,可加入何種成分用以延長藥物釋放時間?
A海藻酸
B鋅明膠
C聚乙二醇
D甲基纖維素
詳細解析
本題觀念:
本題考長效型嗎啡栓劑(sustained-release morphine suppository)的製劑設計,特別是用於延長藥物釋放的基劑成分。核心知識點為海藻酸(alginic acid)作為緩釋基質的機轉。
選項分析
(A) 海藻酸 正確。海藻酸(alginic acid)或其鹽類(如海藻酸鈉,sodium alginate)是一種天然多醣類,具有在接觸水分或鈣離子時形成高黏度凝膠的特性。加入栓劑基劑後,與直腸液接觸時形成凝膠屏障,使嗎啡的釋放速率顯著減慢,達到長效釋放的目的。文獻已證實海藻酸可延長嗎啡的直腸吸收(PubMed PMID: 2337965)。
(B) 鋅明膠(zinc gelatin) 錯誤。鋅明膠是一種栓劑基劑,但其作用是提供物理支撐與保護,並非用於控制或延緩藥物釋放。通常用於直腸給藥的保護性或收斂性製劑。
(C) 聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG) 錯誤。PEG 是常見的水溶性栓劑基劑(非脂肪性基劑),藥物釋放後隨 PEG 溶解而快速釋出,不具有延長釋放的作用;反而有促進藥物釋放的傾向。
(D) 甲基纖維素(methylcellulose) 錯誤。甲基纖維素雖為黏性聚合物,在栓劑中並非典型的緩釋基劑成分,且其凝膠化特性不如海藻酸針對栓劑緩釋設計來得有效。
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