108年:藥學三(第2次)

有關錠劑經口服投藥後,於腸胃道吸收過程之敘述,下列何者正確?

A對速放錠劑而言,崩散通常 為速率決定步驟
B對控釋錠劑而言,崩散通常 為速率決定步驟
C對速放錠劑而言,若藥物之溶解度甚差,則藥物之溶離通常 為速率決定步驟
D對控釋錠劑而言,若藥物之溶解度甚差,則藥物通透腸胃道細胞膜通常 為速率決定步驟

詳細解析

本題觀念:

本題考查口服錠劑的吸收過程與「速率決定步驟(rate-limiting step)」的概念。口服固態劑型的藥物進入腸胃道後,需依序經過:崩散(disintegration) → 溶離(dissolution) → 通透腸黏膜(permeation/absorption)。哪個步驟最慢,即成為整體吸收的速率決定步驟,並且不同劑型(速放 vs. 控釋)的決定因素不同。

選項分析

(A) 對速放錠劑而言,崩散通常為速率決定步驟 ❌ 錯誤。速放錠劑(immediate-release tablets)加入崩散劑,崩散通常很快(幾分鐘內完成)。對大多數速放錠劑而言,崩散不是速率決定步驟;溶離速率或通透性才是主要限制因素,視藥物的 BCS 分類(Biopharmaceutics Classification System)而定。

(B) 對控釋錠劑而言,崩散通常為速率決定步驟 ❌ 錯誤。控釋錠劑(controlled-release tablets)的設計目的就是延緩藥物釋放,通常透過親水性骨架、薄膜包衣等機制控制釋放速率,而非依賴崩散。控釋錠劑的速率決定步驟是藥物從劑型基質中的緩慢釋放(擴散或溶蝕),而非崩散。

(C) 對速放錠劑而言,若藥物之溶解度甚差,則藥物之溶離通常為速率決定步驟 ✅ 正確。 對速放錠劑,

...(解析預覽)...