108年:藥學三(第2次)

下列何組數據在評估藥品製劑之體外 -體內相關性( in vitro-in vivo correlation )時,屬最高層次之相關性?

A某特定時間之藥品溶離百分比 vs 最高血中藥品濃度
B藥品溶離百分比 vs 達尖峰濃度時間
C藥品溶離百分比 vs 藥品吸收百分比
D藥品平均溶離時間 vs 藥品於體內之平均停留時間 (MRT)

詳細解析

本題觀念:

體外—體內相關性(in vitro-in vivo correlation, IVIVC)是描述劑型體外溶離特性與體內藥物動態反應之間定量關係的數學模型。FDA 依相關性程度將 IVIVC 分為 Level A、B、C 三個層次,其中以 Level A 的預測能力最強、在法規申請上最具價值。

選項分析

(A) 某特定時間之藥品溶離百分比 vs 最高血中藥品濃度(Cmax) → 此為 Level C 相關性:單一時間點的溶離參數對應單一體內 PK 參數(Cmax),屬點對點「單點」相關,層次最低。

(B) 藥品溶離百分比 vs 達尖峰濃度時間(Tmax) → 同樣是 Level C 相關性:溶離百分比(某時間點)與 Tmax(單一摘要參數)對應,仍屬低層次相關性。

(C) 藥品溶離百分比 vs 藥品吸收百分比 ✅(正確答案) → 此為 Level A 相關性(最高層次):以體外溶離曲線的每一個時間點對應體內的吸收百分比(fraction absorbed),形成點對點(point-to-point)的完整曲線相關,可重建完整體內血中濃度—時間曲線,對製劑開發和仿單申請最有價值。

(D) 藥品平均溶離時間(MDT, mean dissolution time)vs 藥品體內之平均停留時間(M

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