Clonidine 容易產⽣ withdrawal hypertensive crisis ，此作⽤的主要原因為何？

本題觀念：

Clonidine 戒斷性高血壓危象（withdrawal hypertensive crisis）的藥理機制。Clonidine 是中樞性 α2 腎上腺素受體促效劑（agonist），長期使用後突然停藥，導致反彈性高血壓（rebound hypertension），其核心機制涉及受體的適應性調節（receptor adaptation）。

選項分析

(A) 降低 alpha 2-adrenoceptor 表現量 ✅ 正確答案 Clonidine 長期持續刺激 α2-adrenoceptor，導致受體發生向下調節（downregulation）——即受體數量減少、親和力降低。當突然停藥後，α2 受體數量已不足，無法有效抑制突觸前正腎上腺素（norepinephrine）的釋放，造成交感神經活性大量反彈，血壓急遽上升，形成戒斷性高血壓危象。動物模型（大鼠）已證實，長期 clonidine 暴露造成突觸前 α2 自體受體的 downregulation，同時酪胺酸羥化酶（tyrosine hydroxylase）產生增加，進一步加劇停藥後的反彈。

(B) 增加 alpha 1-adrenoceptor 表現量 長期 clonidine 使用並未被確認造成 α1 受體向上調節（upregulation）。停藥後的主要問題是

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