108年:藥學一(第1次)

有關抗腫瘤藥物 cetuximab 的敘述,下列何者錯誤?

A是⼀種對抗 EGFR 的單株抗體⽤藥
B適⽤於腫瘤基因 RAS 產⽣突變之病⼈
C可與 irinotecan 併⽤於治療轉移性⼤腸直腸癌
D可與放射線療法合併使⽤於治療局部性頭頸癌,但有極低比率( 1% )可能造成病患猝死

詳細解析

本題觀念:

Cetuximab 是針對表皮生長因子受體(epidermal growth factor receptor, EGFR)的嵌合型(chimeric)IgG1 單株抗體,臨床上用於轉移性大腸直腸癌(metastatic colorectal cancer, mCRC)及頭頸部鱗狀細胞癌(squamous cell carcinoma of the head and neck, SCCHN)。本題為反向題,考核 cetuximab 的適應症與安全性。

選項分析

(A) 是一種對抗 EGFR 的單株抗體用藥 ✅(正確陳述) Cetuximab 是重組嵌合型 IgG1 單株抗體,競爭性拮抗 EGF 及其他配體與 EGFR 胞外域的結合,阻斷 RAS/RAF/MAPK 及 PI3K/AKT/mTOR 等下游訊號傳導,並可媒介抗體依賴性細胞毒殺作用(antibody-dependent cellular cytotoxicity, ADCC)。此陳述完全正確。

(B) 適用於腫瘤基因 RAS 產生突變之病人 ❌(即本題答案——此陳述錯誤) 恰恰相反:cetuximab 的使用前提是 RAS 野生型(RAS wild-type)。RAS 蛋白位於 EGFR 訊號路徑下游,當 KRAS 或 NRAS 基因發生活化突變(尤其是 exon 2、

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