108年:藥學一(第1次)

下列何者可和黴菌細胞膜之麥⾓固醇( ergosterol )結合,造成細胞膜穿孔⽽達到殺菌作⽤?

Aamphotericin B
Bcaspofungin
Cfluconazole
Dterbinafine

詳細解析

本題觀念:

抗黴菌藥物依作用機制可分為多個類別:①直接結合麥角固醇(ergosterol)→ 穿孔;②抑制麥角固醇生合成;③抑制細胞壁 β-glucan 合成等。本題考核各類抗黴菌藥的具體殺菌機制,尤其是能直接與 ergosterol 結合並造成細胞膜穿孔者。

選項分析

(A) Amphotericin B ✓(正確答案) Amphotericin B 是多烯類(polyene macrolide)抗黴菌藥,其親脂性多烯結構對黴菌細胞膜的 ergosterol 有極高親和力,而對哺乳動物細胞膜的膽固醇(cholesterol)親和力低,此選擇性奠定其抗黴菌基礎。結合過程中:

  1. Amphotericin B 分子插入黴菌脂質雙層
  2. 多個 amphotericin B 分子與 ergosterol 聚合,形成桶狀 跨膜孔洞(transmembrane ion channel pore)
  3. 孔洞造成細胞膜通透性急遽上升,K⁺、Ca²⁺、Mg²⁺ 等陽離子及細胞內容物大量外漏
  4. 細胞內離子濃度失衡 → 黴菌細胞死亡(殺菌作用,fungicidal) 此外,amphotericin B 還可誘發氧化損傷(oxidative damage),是其輔助殺菌機制。

(B) Caspofungin Caspofungin 是棘白素類(ech

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