108年:藥學一(第1次)

Ranolazine ⽤於⼼絞痛治療的藥理機制為何?

Ablock late component of calcium channel
Bblock late component of sodium current
Cblock funny current
Dblock ryanodine calcium release channel

詳細解析

本題觀念:

Ranolazine 是治療慢性穩定型心絞痛(chronic stable angina)的抗心絞痛藥,其獨特的藥理機制是抑制心肌細胞的晚期鈉電流(late sodium current, late INaI_{Na},而非傳統的鈣離子通道阻斷或心率控制。

選項分析

(A) block late component of calcium channel 錯誤。阻斷鈣離子通道的晚期成分是 dihydropyridine CCB(如 amlodipine)等的機制。Ranolazine 雖然在高濃度下可輕微影響 IKrI_{Kr}(延遲整流鉀電流),但主要機制並不涉及鈣離子通道直接阻斷。

(B) block late component of sodium current ✅(正確答案) 正確。Ranolazine 選擇性地抑制心肌細胞動作電位的晚期鈉電流(late INaI_{Na}),而不影響快速鈉電流(fast INaI_{Na},即動作電位 upstroke 所需)。在缺血狀態下,late INaI_{Na} 異常增大,導致細胞內 Na+\text{Na}^+ 過載,進而透過 Na+\text{Na}^+/Ca2+\text{Ca}^{2+} 交換體(NCX)引發細胞內 Ca2+\text{Ca}^{2+} 過載,造成舒張功能障礙與心肌壁張

...(解析預覽)...