108年:藥學一(第1次)
下列何種藥物可抑制正腎上腺素轉運體( norepinephrine transporter, NET ),導致突觸間隙正腎上腺素濃度顯著上升,進⽽提升⾃主神經系統反應?
Acocaine
Bcannabinoid
Creserpine
Dnicotine
詳細解析
本題觀念:
本題考各種藥物對正腎上腺素轉運體(norepinephrine transporter, NET)的作用。NET 負責將突觸間隙中的正腎上腺素(norepinephrine, NE)回收至突觸前神經末梢,是控制交感神經訊號強度的關鍵。題目問哪種藥物可抑制 NET,使突觸間隙 NE 濃度顯著上升,進而增強自主神經系統反應。
選項分析
(A) cocaine ✅(正確答案) Cocaine 是最經典的 NET 抑制劑(及 DAT、SERT 抑制劑)。它以高親和力結合 NET(以及多巴胺轉運體 DAT 和血清素轉運體 SERT),阻斷 NE 的再回收,使突觸間隙 NE 濃度顯著上升,產生強烈的交感神經興奮效應(心跳加速、血壓上升、血管收縮)。這也是 cocaine 使用後產生心血管毒性(心肌梗塞、高血壓危機)的重要機制。
(B) cannabinoid 錯誤。大麻素(cannabinoids)作用於 CB₁ 受體(突觸前),主要功能是抑制神經傳遞物質的釋放(包括 NE),並非 NET 的直接抑制劑。cannabinoids 反而可降低交感神經系統的活性。
(C) reserpine 錯誤。Reserpine 抑制的是**囊泡單胺轉運體(vesicular monoamine transporter
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