108年:藥學一(第1次)
下列抗毒 蕈鹼藥物( antimuscarinic drugs ),何者具備顯著中樞神經系統毒蕈鹼拮抗劑反應?
Abenztropine
Bglycopyrrolate
Cpropantheline
Dtiotropium
詳細解析
本題觀念:
本題考抗毒蕈鹼藥物(antimuscarinic drugs)穿越血腦屏障(blood-brain barrier, BBB)的能力,以及哪種藥物具有顯著的**中樞神經系統(CNS)**毒蕈鹼拮抗效果。決定因素在於藥物的化學結構——**三級胺(tertiary amine)**具脂溶性,可穿越 BBB;**四級銨(quaternary ammonium compound)**帶永久正電荷,脂溶性低,無法有效穿越 BBB。
選項分析
(A) benztropine ✅(正確答案) Benztropine 是**三級胺(tertiary amine)**結構的 antimuscarinic 藥物(非四級銨化合物),具有良好的脂溶性,能穿越 BBB,產生顯著的 CNS 毒蕈鹼拮抗效果。臨床上用於治療帕金森氏病(Parkinson's disease)——透過阻斷紋狀體的毒蕈鹼受體,恢復多巴胺/乙醯膽鹼的平衡,改善顫抖(tremor)和僵硬(rigidity)。此外也用於抗精神病藥物引起的錐體外症狀(extrapyramidal symptoms)。
(B) glycopyrrolate 錯誤。Glycopyrrolate(格隆溴銨)是**四級銨(quaternary ammonium)**化合物,帶永久正電荷,脂溶性低,幾乎無法穿
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