有關 methotrexate 的敘述，下列何者正確？

本題觀念：

Methotrexate（MTX）是葉酸拮抗劑（folic acid antagonist），臨床上廣泛用於癌症化療及免疫調節（尤其是類風濕性關節炎，rheumatoid arthritis, RA）。本題測驗對 MTX 基本藥理及藥動學的掌握。

選項分析

(A) 對於癌症並無治療效用 — 錯誤。 MTX 原本即為化療藥物，廣泛用於白血病（leukemia）、非何杰金氏淋巴瘤（non-Hodgkin lymphoma）、骨肉瘤（osteosarcoma）、乳癌（breast cancer）及頭頸癌等。

(B) 半衰期為 6～9天 — 錯誤。 MTX 的血漿半衰期（terminal half-life）在低劑量（用於 RA 或低劑量化療 <30 mg/m²）時約為 3–10 小時，平均約 5–8 小時。注意：細胞內 polyglutamate 代謝物的半衰期可長達 1.2–4.3 週，但那是胞內代謝物而非血漿半衰期。選項 B 所述「6～9天」並不符合血漿藥動學。

(C) 主要作用在 COX-2 上 — 錯誤。 MTX 的主要機制是抑制二氫葉酸還原酶（dihydrofolate reductase, DHFR），干擾嘌呤（purine）與嘧啶（pyrimidine）合成，進而抑制 DNA

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