108年:藥學一(第1次)

下列關於 melatonin 之敘述,何者為正確?

Aramelteon 的作⽤機制只影響 melatonin 的MT₁受體( receptor )
Bmelatonin 是由腦下垂體( pituitary gland )分泌
Cramelteon 常和 fluvoxamine 合⽤,⽤於治療憂鬱症
Dramelteon 的副作⽤為疲勞、頭暈和影響內分泌

詳細解析

本題觀念:

Melatonin 的生理及藥理特性,以及 ramelteon(褪黑素受體致效劑)的作用機制、藥物交互作用與副作用。

選項分析

(A) ramelteon 的作用機制只影響 melatonin 的 MT₁ 受體 此敘述錯誤。Ramelteon 是高選擇性的 MT₁/MT₂ 雙重受體致效劑(dual agonist),對 MT₁ 受體親和力約為 MT₂ 的 10 倍,但兩者皆有作用。MT₁ 受體主要介導睡眠起始(促進入睡),MT₂ 受體則強化晝夜節律(circadian rhythm)。故「只影響 MT₁」的說法不正確。

(B) melatonin 是由腦下垂體(pituitary gland)分泌 此敘述錯誤。Melatonin 主要由**松果體(pineal gland)**分泌,並非腦下垂體。松果體在黑暗環境下(尤其夜晚)受視丘下部視交叉上核(suprachiasmatic nucleus, SCN)調控而增加 melatonin 分泌。腦下垂體分泌的是其他激素(如 GH、TSH、ACTH 等)。

(C) ramelteon 常和 fluvoxamine 合用,用於治療憂鬱症 此敘述錯誤,且為禁忌組合。Ramelteon 主要由 CYP1A2 代謝,而 fluvoxamine 是

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