108年:藥學一(第1次)
下圖藥物抑菌作⽤的標的 為: 
Atransamidase
Bdihydropteroate synthase
Ctopoisomerase II
DDNA gyrase
詳細解析
本題觀念:
本題考察從藥物化學結構辨識抗菌藥物的作用標的。圖中化學結構為第一代喹諾酮(quinolone)類抗菌藥 nalidixic acid(萘啶酸),其作用標的為細菌的 DNA gyrase(去旋酶,DNA 促旋酶),對應選項 (D)。
影像分析:
圖中結構為雙環系統,具有以下特徵:
- 核心骨架:1,8-萘啶(1,8-naphthyridine),即雙環六元芳香環,兩個環各含一個氮原子(N)(位於 N-1 和 N-8),不同於純喹諾酮的單一氮。這是 nalidixic acid 的結構特徵 — 嚴格而言屬於「naphthyridone」,而非真正的 quinolone。
- 取代基:
- N-1(環內氮):–CH₂CH₃(乙基) 取代
- C-3 位:–COOH(羧酸基)
- C-4 位:=O(酮羰基)
- C-7 位:–CH₃(甲基) 取代
- 整體結構對應 nalidixic acid(1-ethyl-7-methyl-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid),是 1962 年發現的第一個喹諾酮類藥物。
選項分析
(A) transamidase:轉醯胺酶,與肽聚糖(peptidoglycan
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