108年:藥學一(第1次)

O-Demethylation 屬於下列何種代謝反應?

A還原
B醯化
C⽔解
D氧化

詳細解析

本題觀念:

本題考核藥物代謝的分類,特別是 O-Demethylation(O-去甲基化)屬於哪一類第一相(Phase I)代謝反應。

選項分析

(A) 還原 還原反應(reduction)是接受電子的代謝反應,如硝基化合物的還原(nitroreduction)、偶氮還原(azo reduction)、羰基還原等。O-Demethylation 不屬於還原,故排除。

(B) 醯化 醯化(acylation)屬於第二相(Phase II)結合反應(conjugation),如 N-acetyltransferase 催化的乙醯化。這是截然不同的代謝途徑,故排除。

(C) 水解 水解(hydrolysis)是以水分子切斷酯鍵、醯胺鍵或環氧結構的代謝反應,如 esterase、amidase 催化的反應。O-Demethylation 涉及氧化,不屬水解,故排除。

(D) 氧化 ✅ 正確答案 O-Demethylation(O-去甲基化)是**氧化脫烷基化(oxidative dealkylation)反應,屬於第一相代謝的氧化(oxidation)**類別,由細胞色素 P450(CYP450)酵素催化,尤其是 CYP2D6 和 CYP3A4。反應機制為:CYP450 在氧原子上引入羥基,形成不穩定的 carbinol 中

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