108年:藥學一(第1次)

下列何者常⽤於鴉片成 癮治療?

Analbuphine
Bbuprenorphine
Coxymorphone
Dlevorphanol

詳細解析

本題觀念:

本題考鴉片類藥物成癮治療(opioid use disorder, OUD)的藥物選擇,核心概念為各選項藥物的受體作用機轉差異,以及何者被核准用於鴉片成癮的替代療法/維持治療。

選項分析

(A) nalbuphine Nalbuphine 是 kappa(κ)受體促效劑(agonist)、mu(μ)受體拮抗劑(antagonist),屬於混合型促效/拮抗劑。雖然結構上與 naloxone 和 oxymorphone 相關,但其主要用途為中度至重度疼痛止痛(如手術後疼痛),並無核准適應症用於鴉片成癮維持治療,且可能在已使用 mu 促效劑的成癮患者身上引起戒斷症狀。

(B) buprenorphine ✅(正確答案) Buprenorphine 是 mu 受體部分促效劑(partial agonist),對受體親和力極高,同時有輕度 kappa 受體拮抗作用。作為部分促效劑,它具有「天花板效應(ceiling effect)」——劑量超過某程度後,藥理效應不再增加,使致命性呼吸抑制風險遠低於完全促效劑(full agonist)。其半衰期長達約 28–37 小時,可有效壓制戒斷症狀(withdrawal)並降低對毒品的渴求(craving),卻不產生明顯的欣快感(euphoria)。臨床常以 buprenorphine/naloxone

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