108年:藥學一(第1次)

下列何者同時 為κ agonist 及μ antagonist ?

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詳細解析

本題觀念:

本題考的是混合型鴉片類藥物(mixed opioid agonist-antagonist)的受體藥理,特別是哪一個藥物結構同時具有 κ(kappa)受體促效(agonist) 以及 μ(mu)受體拮抗(antagonist) 的雙重特性。


影像分析:

本題四個選項均為化學結構式,需逐一辨識其骨架與取代基,對應至已知的鴉片類藥物:

(A) 選項結構分析 結構骨架為 4-苯基哌啶(4-phenylpiperidine),在哌啶氮上接有丙醯基(OC-C2H5\text{OC-C}_2\text{H}_5),C-4 位有甲酯基(CO2CH3\text{CO}_2\text{CH}_3),哌啶環氮原子另連接含 CH2CH2COOH\text{CH}_2\text{CH}_2\text{COOH} 的丙酸鏈。此結構為 meperidine(pethidine)類衍生物,具有外周受限特性。整體而言屬於 μ-opioid receptor agonist 或 peripheral μ-antagonist 類(如 alvimopan)的結構特徵,非 κ/μ 混合型。

(B) 選項結構分析 結構骨架為 嗎啡南骨架(morphinan skeleton),氮原子上接 N-CH3\text{N-CH}_3(N-甲基),3 位有酚羥基(3-O

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