108年:藥學一(第1次)
下列何者同時 為κ agonist 及μ antagonist ?
A圖 

B圖 

C圖 

D圖 

詳細解析
本題觀念:
本題考的是混合型鴉片類藥物(mixed opioid agonist-antagonist)的受體藥理,特別是哪一個藥物結構同時具有 κ(kappa)受體促效(agonist) 以及 μ(mu)受體拮抗(antagonist) 的雙重特性。
影像分析:
本題四個選項均為化學結構式,需逐一辨識其骨架與取代基,對應至已知的鴉片類藥物:
(A) 選項結構分析 結構骨架為 4-苯基哌啶(4-phenylpiperidine),在哌啶氮上接有丙醯基(),C-4 位有甲酯基(),哌啶環氮原子另連接含 的丙酸鏈。此結構為 meperidine(pethidine)類衍生物,具有外周受限特性。整體而言屬於 μ-opioid receptor agonist 或 peripheral μ-antagonist 類(如 alvimopan)的結構特徵,非 κ/μ 混合型。
(B) 選項結構分析 結構骨架為 嗎啡南骨架(morphinan skeleton),氮原子上接 (N-甲基),3 位有酚羥基(3-O
...(解析預覽)...
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